5-изотиоцианато-3-(трифторметил)пиколинонитрил 951753-87-0

5-изотиоцианато-3-(трифторметил)пиколинонитрил один из ключевые промежуточные соединения апалутамида (n-1) .

функция апалутамид

как второе поколение нестероидный препарат, ингибирующий рецепторы андрогенов, апалутамид может предотвращать слияние андрогена и рецепторов, и блокировать перенос АР в ядро раковых клеток. кроме того, апалутамид также может контролировать андроген и способствовать росту раковых клеток.

безопасность и эффективность апалутамида основаны на рандомизированном клиническом исследовании 1,207 пациентов с неметастатическим, кастрационно-резистентным раком простаты. пациенты в исследовании получали апалутамид или плацебо. все пациенты также получали гормональная терапия, либо аналогом гонадотропин-высвобождающего гормона (gnrh),, либо хирургическим вмешательством для снижения количества тестостерона в организме (хирургическая кастрация). медиана выживаемости без метастазов составила 40.5 месяцев для пациентов, принимавших апалутамид,, по сравнению с 16.2 месяцами для пациентов, принимавших плацебо., из приведенных выше экспериментов, мы можем видеть, что эффект апалутамида при лечении рака предстательной железы очень значителен.