Донепезил 120014-06-4

На 99% выше по данным ВЭЖХ

категории товаров

Новые продукты

Сведения о продукте

информация о продукте

Наименование товара	Донепезил
КАС №	120014-06-4
Молекулярная формула	C24H29NO3
Молекулярная масса	379,49
Стандарт качества	На 99% выше по данным ВЭЖХ
Появление	белый порошок

Сертификат подлинности Донепезила

ПРЕДМЕТЫ	ТЕХНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ	РЕЗУЛЬТАТЫ
ВНЕШНИЙ ВИД	БЕЛЫЙ ИЛИ ПОЧТИ БЕЛЫЙ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ ПОРОШОК	СООТВЕТСТВУЕТ
РАСТВОРИМОСТЬ	СООТВЕТСТВУЕТ РАБОЧИМ СТАНДАРТАМ	CONFORMS
ИДЕНТИФИКАЦИЯ	1) УЛЬТРАФИОЛЕТОВЫМ ПОГЛОЩЕНИЕМ, СООТВЕТСТВУЕТ РАБОЧИМ СТАНДАРТАМ 2) ИК-ПОГЛОЩЕНИЕМ, СООТВЕТСТВУЕТ РАБОЧИМ СТАНДАРТАМ	СООТВЕТСТВУЕТ СООТВЕТСТВУЕТ
ТЕМПЕРАТУРА ПЛАВЛЕНИЯ	86-90℃	87,5-88,5℃
СВЯЗАННОЕ ВЕЩЕСТВО
ВСЕГО	≤ 1,0%	0,14%
ОДИН ПРИМЕСЬ (НЕИЗВЕСТНО)	≤ 0,80%	<0,8%
УБЫТОК ОТ ВЫСЫХАНИЯ	≤ 1,0%	0,3%
ОСТАТОК ПРИ ЗАЖИГАНИИ	≤ 0,10%	0,02%
ТЯЖЕЛЫЙ МЕТАЛЛ	≤ 10 частей на миллион	<10 частей на миллион
ПРОБНЫЙ	≥ 99,0%	99,87%
ВЫВОД	СООТВЕТСТВУЕТ СТАНДАРТАМ ПРЕДПРИЯТИЯ

использование

Функция донепезила

Донепезил является мощным, обратимым, специфическим и неконкурентным ингибитором ацетилхолинэстеразы (АХЭ) для лечения легкой и умеренной деменции.

Исследования in vitro:

Донепезил оказывает обратимое и неконкурентное ингибирующее действие на АХЭ. Он в 500-1000 раз более селективен к АХЭ, чем к БуХЭ. Краткосрочное и долгосрочное воздействие препарата на клетки нейробластомы человека SH-SY5Y вызывает зависимое от концентрации ингибирование клеточной пролиферации независимо от блокады мускариновых или никотиновых рецепторов и апоптоза. Донепезил уменьшает количество клеток в фазе S-G2/M клеточного цикла, увеличивает количество в фазе G0/G1 и снижает экспрессию двух циклинов в переходах G1/S и G2/M: циклина E и циклина B. . В то же время он также увеличивал экспрессию репрессора клеточного цикла p21. Кроме того, донепезил увеличивает высвобождение дофамина, зависящее от потенциала действия, и модулирует никотиновые рецепторы в дофаминергических нейронах черной субстанции.

Исследования in vivo:

Донепезил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта in vivo, с конечным периодом полувыведения 50-70 часов у молодых добровольцев и более 100 часов у пожилых. После экстенсивного метаболизма в печени исходное соединение на 93% связывается с белками плазмы. Донепезил метаболизируется в печени в системе цитохрома Р450 (ферменты, родственные CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). У животных донепезил оставался в неизмененном виде в головном мозге, а метаболиты в нервной ткани не обнаруживались. В плазме, моче и желчи большинство метаболитов донепезила представляют собой О-глюкурониды. После перорального приема пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 3-5 часов, прием пищи не влияет на его всасывание. Донепезил имеет линейную фармакокинетику в диапазоне концентраций 1-10 мг/сут. 96% циркулирующего донепезила связано с белками.