информация о продукте |
Наименование товара | Аларелин ацетат 79561-22-1 |
№ CAS | 79561-22-1 |
Молекулярная формула | C56H78N16O12 |
Молекулярная масса | 1167,34 |
Стандарт качества | На 98% выше по данным ВЭЖХ |
Появление | белый порошок |
Последовательность | Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DAla-Leu-Arg-Pro-NHEt |
Сертификат подлинности ацетата аларелина |
Предметы | Характеристики | Результаты |
Появление | Белый или не совсем белый порошок | белый порошок |
Растворимость | Умеренно растворим в МеОН, растворим в воде и 1% ацетатной кислоте. | Умеренно растворим в МеОН, растворим в воде и 1% ацетатной кислоте. |
ВЭЖХ | Главный пик на хроматограмме, полученной с исследуемым раствором, по времени удерживания аналогичен основному пику на хроматограмме, полученной с контрольным раствором. | Соответствует |
Аминокислотный анализ | ||
Arg | 0,9-1,1 | 1.0 |
Ала | 0,9-1,1 | 1.0 |
Его | 0,9-1,1 | 1.0 |
Лея | 0,9-1,1 | 0,9 |
Pro | 0,8-1,0 | 1.0 |
Тюр | 0,9-1,1 | 1.0 |
Glu | 0,9-1,1 | 1.0 |
Сер | 0,7–1,0 | 0,7 |
Не больше, чем следы других аминокислот. | ||
MS | 1167,3± 1.0 | 1167,4 |
Связанные вещества | Неуказанная примесь для каждой примеси: не более 1,0% | 0,51% (самая крупная примесь) |
Чистота | НЛТ 98,0% | 99,26% |
Уксусная кислота | Не более 12,0% | 8,6% |
Воды | Не более 7,0% | 4,3% |
Удельное оптическое вращение | От -46,0 ° до -56,0 ° (безводная субстанция и не содержащая уксусную кислоту) | -48.0 ° |
Бактериальные эндотоксины | Менее 70 МЕ / мг | Соответствует |
Анализ | 97,0% -103,0% (безводное вещество и вещество, не содержащее уксусной кислоты) | 99,4% |
Остаточный растворитель | ||
Метанол | Не более 3000 частей на миллион | Соответствует |
Ацетонитрил | Не более 410 частей на миллион | Соответствует |
Триэтиламин | Не более 320 частей на миллион | Соответствует |
Вывод | Соответствовать спецификации |
использование |
Функция ацетата аларелина
Аларелин является нонапептидным аналогом синтетического гонадотропин-рилизинг гормон( ГнРГ ), а его эффективность в 15 раз выше, чем у родителя. На ранней стадии приема лекарств он может стимулировать выработку гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), вызывая временное повышение уровня стероидных гормонов яичникового происхождения; Повторный прием лекарств может подавлять высвобождение ЛГ и ФСГ из гипофиза и снижать уровень эстрадиола в крови. Чтобы добиться эффекта лекарственной овариэктомии, она в то же время оказывает регулирующее влияние на экспрессию родственных онкогенов ras, neu и myc рака эндометрия. Клинически он в основном используется для стимуляции овуляции, лечения бесплодия, вызванного аномальной функцией яичников, эндометриоза и миомы матки, а также для улучшения показателей беременности.
Фармакологическое действие: этот продукт представляет собой нонапептидный аналог синтетического гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который может стимулировать гипофиз к высвобождению лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) на начальной стадии лечения, вызывая транзиторный стероид, полученный из яичников. гормоны повышены; Повторный прием лекарств может подавить высвобождение ЛГ и ФСГ из гипофиза, снизить уровень эстрадиола в крови и добиться эффекта лекарственной овариэктомии. Этот ингибирующий эффект можно использовать для лечения гормонозависимых заболеваний, таких как эндометриоз. Механизм действия заключается в обнаружении экспрессии ключевых промежуточных белков Smad2 / 3 и Smad7 в пути передачи сигнала TGF-β / smads в опухолевой ткани, трансплантированной раком эндометрия, что указывает на то, что путь передачи сигнала TGF-β1 / smads может быть эндометриальным An важный путь в патогенезе рака. Аларелин может подавлять возникновение и развитие рака эндометрия за счет активации Smad2 / 3 и подавления экспрессии белка Smad7. Фармакокинетика: этот продукт быстро всасывается после внутримышечной инъекции крысам. Концентрация в крови достигает пика примерно через 20 минут, и снижение концентрации в крови соответствует модели с двумя отсеками. При внутримышечном введении t1 / 2α составляет около 0,2 часа, а t1 / 2β составляет около 1,8 часа. При внутривенном введении t1 / 2α составляет 0,08 часа, а t1 / 2β составляет около 1,2 часа. Его биодоступность может достигать около 80%. Скорость связывания с белками плазмы составляет от 27% до 35%. Распределение тканей отслеживают гонады и гипофиз. Препарат может выделяться с желчью, полностью метаболизироваться и разлагаться в организме в течение 24 часов, и все это выводится с мочой и калом, из которых 80% - с выделением мочи.
Применение: Клинически он в основном используется для стимуляции овуляции, лечения бесплодия, вызванного аномальной функцией яичников, эндометриоза и миомы матки, а также для улучшения показателей беременности.