Тенофовира алафенамида фумарат (TAF) — единственный новый препарат для лечения гепатита B, одобренный в мире за последние 10 лет, и его также следует считать лучшим препаратом для лечения гепатита B на сегодняшний день. Тенофовира алафенамида фумарат (торговое название: вемлиди) — инновационный, таргетный препарат, пролекарство тенофовира. Это усовершенствованная версия тенофовира дизопрокса (TDF) предыдущего препарата.
ТАФ
Является ингибитором обратной транскриптазы. После попадания в гепатоциты препарат гидролизуется до тенофовира. Тенофовир затем фосфорилируется внутриклеточными киназами с образованием тенофовира дифосфата, обладающего фармакологической активностью. Тенофовир дифосфат встраивается в вирусную ДНК посредством обратной транскрипции HBV, что приводит к терминации синтеза цепи ДНК и достижению цели — ингибирования репликации вируса.
Клинические данные показывают, что тенофовира алафенамида фумарат (TAF) обладает большей стабильностью в плазме и может более эффективно доставлять тенофовир к гепатоцитам. В то же время, поскольку доказано, что TAF обладает очень высокой противовирусной активностью при приеме одной десятой дозы тенофовира дипивоксила (TDF), частота развития лекарственной резистентности такая же, как и у тенофовира дипивоксила дипивоксила (TDF), что может сильнее снижать концентрацию тенофовира в крови. Таким образом, по сравнению с тенофовира дипивоксила фумаратом (TDF), TAF может эффективно улучшать показатели безопасности почек и костей у пациентов.
10 ноября 2016 года в США TAF был одобрен для лечения хронического гепатита В.
19 декабря 2016 года Министерство здравоохранения и социальных служб Японии одобрило препарат TAF для лечения хронического гепатита B в Японии.
1 сентября 2017 года Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) одобрило TAF для лечения хронического гепатита B в государствах-членах ЕС.