информация о продукте |
Наименование товара | Пеметрексед динатрий |
№ CAS | 150399-23-8 |
Молекулярная формула | C20H19N5Na2O6 |
Молекулярная масса | 471,374 |
Стандарт качества | 97,5% по данным ВЭЖХ, GMP, EP10.0 |
Появление | белый порошок |
COA динатрия пеметрекседа |
Предметы | Характеристики | Результаты |
Появление: | Белый или почти белый порошок | Соответствовать |
Растворимость | Легко растворим в воде, очень мало растворим в безводном этаноле, практически не растворим в хлористом метилене. | Соответствовать |
Идентификация | (1) ИК-спектр: ИК-спектр соответствует эталонному. | Соответствовать |
(2) Натриевая соль: положительный результат | Положительный | |
Внешний вид раствора | Не более опалесцирующей, чем контрольная суспензия II, и не более интенсивно окрашенной, чем контрольный раствор GY.4 | Соответствовать |
pH | 7,5-8,4 | 8.1 |
Энантиомерная чистота | Не более 0,3% | 0,04% |
Связанные вещества | ||
Примесь А | Не более 0,15% | 0,03% |
Примесь D | Не более 0,15% | 0,01% |
Индивидуальная примесь | Не более 0,10% | 0,01% |
Всего примесей | Не более 0,6% | 0,09% |
Воды | 19,5% -22,1% | 21,9% |
Тяжелые металлы | Не более 20 частей на миллион | <20 частей на миллион |
Остаточные растворители | ||
Этиловый спирт | Не более 5000 частей на миллион | 742 ч. / Млн |
Ацетон | Не более 5000 частей на миллион | ND |
Дихлорметан | Не более 600 частей на миллион | ND |
N-метилморфолин | Не более 280 частей на миллион | ND |
ДМФ | Не более 880 частей на миллион | ND |
Пределы микробиологии | ||
ТАМС | Не более 103 КОЕ / г | <1x10 КОЕ / г |
TYMC | Не более 102 КОЕ / г | <1x10 КОЕ / г |
Бактериальные эндотоксины | <0,17EU / мг | <0,17EU / мг |
Анализ (безводная основа) | 97,5% - 102,0% | 98,5% |
Вывод | Соответствует спецификации EP10.0 |
использование |
Функция пеметрекседа динатрия
Пеметрексед динатрий для инъекций в основном используется при раке легких и мезотелиоме. Эффект от рака легких и рака поджелудочной железы самый лучший. В последние годы он стал химиотерапевтическим препаратом первой линии для лечения аденокарциномы легкого. Его часто используют в сочетании с препаратами на основе платины для достижения лучшего терапевтического эффекта.
Пеметрексед попадает в ячейку через носитель, несущий фолиевая кислота и транспортная система белка, связывающего фолиевую кислоту, на клеточной мембране. Попадая в клетку, пеметрексед превращается в полиглутаматную форму под действием фолилполиглутаматсинтетазы. Полиглутаминовая кислота остается в клетке и становится ингибитором тимидилатсинтазы и глицинамиднуклеотидформилтрансферазы. Полиглютамин представляет собой зависящий от времени процесс в опухолевых клетках, в то время как концентрация в нормальных тканях очень низка. Период полувыведения метаболитов полиглутамата в опухолевых клетках увеличивается, тем самым продлевая время действия препарата в опухолевых клетках.
Доклинические исследования показали, что пеметрексед может подавлять рост клеточных линий мезотелиомы in vitro. Исследования клеточных линий мезотелиомы показали, что комбинация пеметрекседа и цисплатина имеет синергетический эффект.