ингибиторы sglt-2, ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2 , являются новым классом устных гипогликемические препараты. эмпаглифлозин( номер cas.: 864070-44-0), дапаглифлозин (номер кас : 864070-37-1) и канаглифлозин ( номер cas.: 842133-18-0). Последние исследования доказывают, что помимо снижения уровня сахара в крови ингибиторы sglt2 также обладают уникальными эффектами, такими как снижение артериального давления и улучшение прогноза для сердца и почек.
1. уникальный гипогликемический механизм в нормальных условиях ежедневная гломерулярная фильтрация глюкозы составляет около 180 г / день, но 100% этой глюкозы реабсорбируется котранспортером натрия и глюкозы (SGLT-1, sglt-2) в почечных канальцах. Ингибиторы sglt-2, подавляя реабсорбцию глюкозы и ионов натрия SGLT-2, могут выводить 70-80 г глюкозы в день с мочой, тем самым оказывая гипогликемический эффект и гипотензивный эффект.Следует отметить, что из-за повышения концентрации глюкозы в моче ингибиторы sglt2 могут повышать риск инфекций мочевыводящих и половых путей. 2. Антидиабетический эффект ингибитора sglt-2
(1) похудетьИнгибиторы sglt-2 увеличивают выведение глюкозы с мочой на 70-80 г / день, что эквивалентно 300 ккал калорий, что эквивалентно употреблению менее 4-5 таэлей риса или выполнению еще 1-12 000 шагов. метформин (№ кас : 1115-70-4) сам по себе может немного снизить вес, а совместное применение может снизить прибавку в весе, вызванную сульфонилмочевиной и инсулином. (2) снижение артериального давленияИнгибиторы sglt-2, а именно ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2, могут ингибировать реабсорбцию глюкозы и в то же время способствовать экскреции натрия с мочой, уменьшать объем плазмы примерно на 7% и могут ослаблять после 1-2 недель приема лекарств, артериальное давление падает на метформин не оказывает антигипертензивного действия. (3) защита сердца Энпаглифлозин, канаглифлозин и дапаглифлозин, представленные на рынке Китая, обладают кардиозащитным действием, что может значительно снизить риск серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и частоту госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.по сравнению с плацебо, эмпаглифлозин может снизить риск серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов (включая сердечно-сосудистую смертность, нефатальный инфаркт миокарда и нефатальный инсульт) у пациентов с диабетом на 14%, а также снизить сердечно-сосудистую смертность, частоту госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности. Исследования ukpds показывают, что метформин может снизить относительный риск смерти от всех причин у пациентов с избыточным весом или ожирением, впервые диагностированных с диабетом 2 типа, на 35% и риск инфаркта миокарда на 39%. (4) защита почек Энпаглифлозин, канаглифлозин и дапаглифлозин, продаваемые в Китае, обладают почечной защитой (см. Рисунок механизма действия). По сравнению с плацебо канаглифлозин может снизить риск комплексных конечных точек (непрерывное удвоение креатинина, ТПН, смерть от болезни почек) на 47%, а риск прогрессирования альбуминурии снижается на 27%. метформин не обладает нефротоксичностью и оказывает нейтральное защитное действие на почки. (5) низшая мочевая кислота Ингибиторы sglt-2 могут способствовать выведению мочевой кислоты, а энпаглифлозин и дапаглифлозин могут снижать уровень мочевой кислоты в крови на 40-50 мкмоль / л. метформин может улучшить инсулинорезистентность, тем самым уменьшая выработку мочевой кислоты в крови и увеличивая выведение мочевой кислоты. 3. выбор сахароснижающих препаратов (1) для диабета типа II, независимо от того, сочетается ли он с атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием (ASCVD), метформин по-прежнему является препаратом выбора, и его всегда следует включать в план лечения. (2) для диабета типа II с ASCVD рекомендуется использовать ингибиторы sglt2 или агонисты рецептора глюкагоноподобного пептида 1 (glp-1ra) с сердечно-сосудистыми преимуществами.(3) для диабета типа II с сердечной недостаточностью или хроническим заболеванием почек предпочтительны ингибиторы sglt2; (4) Метформин, ингибитор sglt-2 и glp-1ra можно использовать в комбинации, когда уровень глюкозы в крови не соответствует целевому уровню
IPv6 сеть поддерживается
русский
English
中文
français
Deutsch
español
português
العربية
日本語
한국의
Türkçe
