Характеристики нового антибиотика
Антибиотики, обнаруженные в этом исследовании, обладают мощной противомикробной активностью против грамотрицательных бактерий, воздействуя на путь синтеза липополисахаридов бактерий. Этот путь необходим для большинства грамотрицательных бактерий, и у человека его аналога нет, поэтому этот класс антибиотиков селективен в отношении бактерий. Этот новый класс антибиотиков действует на белок под названием LpxH, который синтезирует внешний защитный слой, липополисахариды, у грамотрицательных бактерий. Эти антибиотики продемонстрировали большой потенциал для успешного лечения инфекций кровотока на мышах с высокой активностью против бактерий с множественной лекарственной устойчивостью.
В частности, этот класс антибиотиков оптимизирован для активности против бактериальных штаммов дикого типа (с функцией оттока) и может эффективно ингибировать бактерии, экспрессирующие гены лекарственной устойчивости, такие как β-лактамазы широкого спектра действия, металло β-лактамазы и карбапенемазы. У клинических изолятов не существует ранее существовавшей резистентности, поэтому он по-прежнему эффективен против «супербактерий», которые развились в направлении нынешних механизмов резистентности. In vivo он оказывает сильное воздействие на инфекции кровотока, вызванные кишечной палочкой и клебсиеллой. В заключение отметим, что этот новый класс антибиотиков характеризуется специфичностью, эффективностью и отсутствием существующей устойчивости, что, как ожидается, обеспечит новое решение проблемы устойчивости к антибиотикам.