Телмисартан 144701-48-4

Непептидные антагонисты рецепторов ангиотензина Ⅱ могут избирательно и необратимо блокировать рецепторы ATI, но не влияют на другие рецепторные системы. Для легкой и умеренной артериальной гипертензии. Телмисартан новый гипотензивный препарат. Это специфический антагонист рецептора ангиотензина Ⅱ (ATⅠ) для лечения эссенциальной гипертензии. Альтернативный рецептор ангиотензина связывается с высоким сродством с подтипом рецептора ATⅠ (известный сайт действия ангиотензина). Телмисартан не оказывает агонистического действия на сайт рецептора ATⅠ. Он избирательно связывается с рецептором ATⅠ, и его связывающий эффект является длительным. Он не имеет сродства к другим рецепторам, включая рецепторы ATII и AT с меньшими характеристиками. Функция других рецепторов, упомянутых выше, неизвестна, и возможный эффект стимуляции рецептора неизвестен из-за повышения уровня ангиотензина II, вызванного телмисартаном. Телмисартан не подавляет ренин плазмы человека и не блокирует ионные каналы. Без ингибирования ангиотензинпревращающего фермента II этот фермент также может ослаблять побочные реакции, вызванные усиленным действием брадикинина. Введение телмисартана 80 мг в организм человека может почти полностью подавить повышение артериального давления, вызванное ангиотензином II. Ингибирующий эффект длился 24 часа и все еще мог быть измерен через 48 часов. Гипотензивный эффект постепенно проявлялся в течение 3 часов после первой дозы. Максимальный антигипертензивный эффект можно получить через 4 недели после начала лечения и может сохраняться при длительном лечении. Если лечение было внезапно прервано, артериальное давление постепенно вернется к уровню до лечения через несколько дней без повторной гипертензии. В клиническом испытании прямого сравнения двух препаратов от гипертонии частота сухого кашля в группе лечения была значительно ниже, чем в группе лечения ингибитором ангиотензинпревращающего фермента.