вилдаглиптин 274901-16-5

вилдаглиптин является селективным, конкурентным и обратимым ингибитором ДПП24. глюкозозависимым инсулинотропным полипептидом (ГИП) и глюкагоноподобным полипептидом 1 (ГПП-1) являются важными гормонами для поддержания концентрации глюкозы в организме, и оба имеют инкретин эффекты. инсулиностимулирующий эффект ГИП у больных сахарным диабетом 2 типа нарушен, и только ГПП-1 может играть роль секреции инсулинстимулирующего гормона. ГПП-1 также ингибирует секрецию глюкагона и подавляет желудочные опорожнение для увеличения насыщения (подавление аппетита) . DPP24 связывается с белками и присутствует во многих тканях ,, таких как почки , печень , щеточная кайма мембраны тонкой кишки , проток поджелудочной железы , лимфоциты , эндотелиальные клетки, и он может быстро разлагать ГПП-1 путем гидролиза n-концевого 2 аланина инактивированного ГПП-1... Этот продукт ингибирует активность этого фермента, объединяясь с ДПП24 с образованием ДПП24. комплекс. увеличивает концентрацию GLP-1 и способствует выработке ins ulin островковыми β-клетками, при снижении концентрации глюкагона,, тем самым снижая уровень сахара в крови. и не оказывая существенного влияния на массу тела.

вилдаглиптин может снижать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи ,, постпрандиальную секрецию глюкагона и улучшать функцию В-клеток ,, предоставляя новый вариант лечения пациентов с диабетом 2 типа ., безопасность и эффективность этого препарата в сочетании с другими лекарствами ,. .