Информация О Продукте |
Название продукта |
Дазатиниб |
Молекулярная Формула |
C22H28CIN7O3S |
Молекулярный Вес |
506.02 |
Но. |
302962-49-8 |
Стандарт Качества |
РД USP26,, медицинской ранга |
Внешний вид |
Белый порошок |
КОА из Дазатиниб |
Элементы |
Спецификация |
Результаты |
Идентификация |
ПОЛОЖИТЕЛЬНАЯ РЕАКЦИЯ |
Соответствует |
Воды |
≤1.5% |
0.9% |
ПОТЕРЯ НА ЗАСЫХАНИИ |
≤0.1% |
0.03% |
ВЫПАРКА НА ЗАЖИГАНИИ |
≤0.1% |
0.02% |
ХРОМАТОГРАФИЧЕСКАЯ ЧИСТОТА |
РАНИТИДИН РОДСТВЕННОЕ СОЕДИНЕНИЕ - ≤Б 0.5% ЛЮБЫЕ ДРУГИЕ ПРИМЕСИ≤0.3% СУММА ВСЕХ ПРИМЕСЕЙ≤1.0% |
Соответствует Соответствует Соответствует |
ОРГАНИЧЕСКИЕ ИСПАРЯЮЩИЕ ПРИМЕСИ |
КАК ПРЕДУСМОТРЕНО |
Соответствует |
Анализ (НА СУХОЕ ВЕЩЕСТВО) |
98.0%~102.0% |
99.8% |
Заключение |
Соответствует в доме |
Использование |
Функция Дазатиниб
Дазатиниб (Даса олова МБ), используется для всех этапов лечение (хронический фазы ускоренного этап) этап, лимфоидный бластный криз клеток и миелоидных бластных кризис) у взрослых пациентов. В то же время, FDA также одобрило Дазатиниб через нормальные процедуры для лечения хромосом-положительным Филадельфия острый лимфобластный лейкоз у взрослых пациентов которые упорны или нетолерантны к другим методам лечения.
Дазатиниб ингибирует БЦР-АБЛ и src киназы семейства киназ как и многие другие селективные онкогенные киназы, включая C-кит ephrin (Эф) рецептора киназы и PDGFß рецепторов. Дазатиниб-это мощный, subnanomolar БЦР-АБЛ ингибитор киназы с сильной активностью в концентрации от 0,6 до 0.8 нмоль. Он может быть в сочетании с неактивной и активной конфигурации БЦР-АБЛ фермента.
В лабораторных исследованиях, дазатиниб активно клеточные линии лейкоза, выражающих различные иматиниб-чувствительных и лекарственно-устойчивых заболеваний. Результаты этих доклинических исследований свидетельствуют о том, что дазатиниб может иматиниб преодолеть сопротивление, вызванное: БЦР-АБЛ сверхэкспрессия, БЦР-АБЛ киназы мутации региона, в том числе киназы src и семейные киназы (Лин, комплекты hck) в За экспрессия других сигнальных путей, а также с множественной лекарственной устойчивостью гены сопротивления. Кроме того, дазатиниб может заблокировать семействе src-киназ в этом наномолярных концентраций
В эксперименте in vivo, проведенные с использованием модель ХМЛ мышей в покое, дазатиниб предотвратить прогрессирование хронической фазы ХМЛ в фазе обострения, при затягивании опухоли-подшипник мышей (полученных от ХМЛ клеточных линиях пациентов, растущие в разных местах, в том числе Центрального Нервной системы)