ДАСАТИНИБ 302962-49-8

Функция дазатиниба

Дазатиниб (DASA олово IB), используется на всех этапах лечения (хронический фаза, ускоренная фаза) Стадия, лимфоидно-клеточный бластный кризис и миелоидный бласт кризис) взрослые пациенты. В то же время FDA также одобрило дазатиниб. с помощью обычных процедур для лечения острой лимфобластной инфекции с наличием филадельфийской хромосомы. Взрослые пациенты с лейкемией, резистентные или непереносимые к другим методам лечения.

Дазатиниб ингибируетКиназа BCR-ABL и киназы семейства SRC а также многие другие селективные онкогенные киназы, включая c-KIT, эфрин Киназа рецептора (EPH) и рецептор PDGFβ. Дазатиниб является мощным субнаномолярным препаратом. Ингибитор киназы BCR-ABL с сильной активностью в концентрации от 0,6 до 0,8 нмоль. Его можно комбинировать с неактивными и активными конфигурациями Фермент BCR-ABL.

В исследованиях in vitro дазатиниб активен в клеточные линии лейкемии, экспрессирующие различные чувствительные к иматинибу и лекарственно-устойчивые заболевания. Результаты этих доклинических исследований показывают, что дазатиниб может преодолеть резистентность к иматинибу, вызванную: сверхэкспрессией BCR-ABL, киназой BCR-ABL мутации региона, киназы, включая киназы семейства SRC (LYN, HCK) в Избыточная экспрессия других сигнальных путей внутри организма, а также при применении нескольких лекарств. гены устойчивости. Кроме того, дазатиниб может ингибировать киназы семейства SRC на этом этапе. наномолярная концентрация

В эксперименте in vivo, проведенном с использованием только на мышиной модели ХМЛ дазатиниб предотвращал прогрессирование хронического фазу ХМЛ до острой фазы, продлевая при этом мышей-опухоленосителей (получено из Линии клеток ХМЛ пациента, растущие в разных местах, включая центральные Нервная система)

*Продукция, защищенная патентом, предназначена только для исследований и разработок