|
Информация о продукте |
|
Название продукта |
Орфорглипрон, промежуточный сертификат CAS 2212020-56-3 ; Орфорглипрон промежуточный ; Орфорглипрон промежуточный N-2 ; LY3502970 промежуточный ; Синтез на заказ с использованием строительных блоков Орфорглипрона ; (S)-1-(4-фтор-1-метил-1H-индазол-5-ил)-3-(2-(4-фтор-3,5-диметилфенил)-4-метил-4,5,6,7-тетрагидро-2H-пиразоло[4,3-хлорпиридин-3-ил)-1,3-дигидро-2H-имидазол-2-он |
|
Номер CAS. |
2212020-56-3 |
|
Молекулярная формула |
С 26 ЧАС 25 Ф 2 Н 7 О |
|
Молекулярная масса |
489.52 |
|
Стандарт качества |
По данным ВЭЖХ, рост составил 98%. |
|
COA |
|
Тестовые элементы |
Технические характеристики |
Результаты |
|
Появление |
белый к кремовый однотонный |
Однотонный кремовый |
|
я логово тификацию |
Должно соответствовать эталонное вещество |
С онформы |
|
В атер |
≤ 1.0 % |
0. 3 0% |
|
Р элированные вещества |
Отдельная примесь ≤ 0,5% Общее количество примесей ≤ 1,0% |
0,05% 0.0 5 % |
|
Хиральные изомеры |
≤ 0,5% |
НД |
|
А эссе (о безводном веществе) |
≥ 98,0% |
99. 5 % |
|
Заключение |
Оно соответствует корпоративный стандарт |
|
|
Использование |
Орфорглипрон промежуточный (CAS 2212022-56-3)
Систематическое название:
(S)-1-(4-Фтор-1-метил-1H-индазол-5-ил)-3-(2-(4-фтор-3,5-диметилфенил)-4-метил-4,5,6,7-тетрагидро-2H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)-1H-имидазол-2(3H)-он
Распространенные псевдонимы:
Фрагмент орфорглипрона ZCI
Орфорглипрон промежуточный 18 / Примесь 18
LY3502970 Ключевой промежуточный
1. Структурная сложность и характеристики
Это соединение представляет собой структурно сложный полициклический гетероциклический промежуточный продукт. Его ключевые структурные особенности включают:
(1) Хиральный центр: Содержит один стереогенный центр с абсолютной конфигурацией (S), что имеет решающее значение для обеспечения биологической активности конечного лекарственного вещества.
(2) Дифторзамещение: Включает два атома фтора, расположенных соответственно на индазольном и фенильном кольцах. Эта модификация обычно используется для повышения метаболической стабильности и липофильности.
(3) Конденсированная гетероциклическая система: Содержит три ключевых фармакофора: индазол, пиразоло[4,3-c]пиридин и имидазол-2-он. основной.
2. Роль в синтезе орфорглипрона
Орфорглипрон (LY3502970), разработанный компанией Eli Lilly, является ведущим пероральным непептидным агонистом рецептора GLP-1. В настоящее время препарат находится на продвинутой стадии клинических испытаний для лечения диабета 2 типа и ожирения.
В многоступенчатом конвергентном синтезе Орфорглипрона CAS 2212022-56-3 служит критически важным предшественником/строительным блоком для правостороннего фрагмента ZCI (имидазолин-2-он). Он предназначен для последующих реакций сочетания с левосторонним фрагментом ACI (индол) (например, CAS 2212021-81-1) с целью построения полной макроциклической структуры активного фармацевтического ингредиента (АФИ).