|
Информация о продукте |
|
Название продукта |
Моксидектин |
|
Номер CAS. |
113507-06-5 |
|
Молекулярная формула |
С 37 ЧАС 53 НЕТ 8 |
|
Молекулярная масса |
639.83 |
|
Стандарт качества |
EP/USP |
|
Появление |
Белый или бледно-желтый аморфный порошок |
|
COA |
|
Тестовые элементы |
Технические характеристики |
Результаты |
|
|
Появление |
Белый или бледно-желтый аморфный порошок. |
Белый аморфный порошок |
|
|
Растворимость (ЭП) |
Практически нерастворим в воде, очень хорошо растворим в этаноле (96%), слабо растворим в гексане. |
Исполнять |
|
|
Идентификация |
ИК-спектр образца соответствует спектру эталонного вещества. |
Исполнять |
|
|
Время удерживания основного пика раствора образца соответствует времени удерживания стандартного раствора, полученного в ходе анализа (USP). |
Исполнять |
||
|
Внешний вид раствора (ЭП) |
Раствор прозрачный и имеет не более интенсивный цвет, чем эталонный раствор GY5. |
Исполнять |
|
|
Вода |
≤ 1,3% |
0,71% |
|
|
Остатки после прокаливания |
≤ 0,2% |
0,07% |
|
|
Тяжелые металлы |
≤ 20 ppm |
< 20 ppm |
|
|
Анализ (USP) |
Безводная основа 92,0%~102,0% |
94,5% |
|
|
Анализ (ЭП) |
Безводная основа 92,0%~102,0% |
94. 6 % |
|
|
Органические примеси |
Примеси, выделяющиеся на ранних стадиях |
Бутениловый аналог моксидектина (А) ≤ 1,5% |
0,36% |
|
5'-Деметилмоксидектин (B) ≤ 0,5% |
0,20% |
||
|
Аналог пентенила моксидектина (C) ≤ 1,5% |
0,39% |
||
|
Моксидектин 17a-эпимер (D) ≤ 2,5% |
Не обнаружено |
||
|
Сумма изомеров моксидектина 19-S-17a-ена и этил-моксидектина (E+F) ≤ 1,7% |
1,3% |
||
|
Аналог милбемицина B (моксидектин с открытым кольцом) (G) ≤1 0,5% |
0,15% |
||
|
Любая другая отдельная примесь, элюирующаяся раньше аналога милбемицина B (моксидектин с открытым кольцом). ≤ 0,5% |
0,19% |
||
|
Позднее элюирование примесей |
Моксидектин деоксидиенеа и 4 ' -Метилтиометоксимоксидектин (H+L) ≤ 0,5% |
0,01% |
|
|
20b-Метилтиомоксидектин (J) ≤ 0,5% |
Не обнаружено |
||
|
20-Нитробензоилмоксидектин (К) ≤ 0,5% |
Не обнаружено |
||
|
Любая другая отдельная примесь, элюирующаяся после аналога милбемицина B (моксидектин с открытым кольцом). ≤0,5% |
0,25% |
||
|
Полностью органический примеси |
≤ 7 . 0 % |
3,4% |
|
|
Остаток растворителя |
Метанол ≤ 3000 ppm |
Не обнаружено |
|
|
метиленхлорид ≤ 300 ppm |
Не обнаружено |
||
|
Изопропилацетат ≤ 5000 ppm |
Не обнаружено |
||
|
н-гептан ≤ 5000 ppm |
106 ppm |
||
|
БХТ |
0,3%~0,6% |
0,49% |
|
|
Заключение |
Изделие соответствует техническим требованиям (USP / EP). |
||
|
Хранилище |
Хранить в плотно закрытых, светонепроницаемых контейнерах при комнатной температуре. |
||
|
Использование |
Моксидектин представляет собой макроциклический лактоновый эндоэктоцид и полусинтетическое производное немадектина. (получается путем ферментации Streptomyces cyanogriseus). Как мощное антигельминтное и противопаразитарное средство, широко используется для профилактики и контроля дирофиляриоза (Dirofilaria immitis) и кишечных паразитов у животных.
Механизм действия моксидектина заключается в избирательном связывании с глутамат-зависимыми хлоридными ионными каналами в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Это связывание нарушает нейротрансмиссию, приводя к парализу и гибели паразита, тем самым эффективно контролируя инфекции. По сравнению с другими макроциклическими лактонами, такими как ивермектин, моксидектин обладает большей липофильностью, более длительным периодом полураспада и более продолжительной эффективностью. Клинические исследования показали, что моксидектин очищает кожу от микрофилярий в течение значительно более длительного времени (до одного года), чем ивермектин, что делает его особенно ценным для массового применения лекарственных средств при таких заболеваниях, как онхоцеркоз.
Моксидектин эффективен против широкого спектра паразитов, включая желудочно-кишечных круглых червей, легочных червей, клещей и вшей у различных животных, таких как крупный рогатый скот, овцы, лошади, собаки и кошки. Он также является субстратом BCRP и P-гликопротеина (P-gp), что влияет на его секрецию в грудное молоко и профиль остаточного содержания. Препараты, содержащие моксидектин, доступны для перорального, подкожного и местного применения.